Bukvoed.info


Ежедневные новости от Информационного агентства СМИ25, ООО Буквоед не является учредителем СМИ

Создана химическая реакция, которая может ускорить открытие лекарств

Создана химическая реакция, которая может ускорить открытие лекарств


Лекарства получаются в результате химических реакций, а лучшие химические реакции ведут к лучшим лекарствам. Однако самая популярная реакция, используемая при поиске лекарств, называемая амидной связью, приводит к образованию нестабильной по своей природе амидной связи.

Поскольку организм прекрасно справляется с метаболизмом лекарств, одна из самых важных и трудных задач исследования лекарств - это изобретение метаболически стабильных молекул, чтобы мы могли принимать одну таблетку в день, а не каждые 15 минут. Открытие реакции образования углеродной связи открывает путь к созданию более стабильных лекарств и особенно применимо к биологическим зондам и новым агентам медицинской визуализации.

Ученые из фармацевтического колледжа Мичиганского университета "взломали" популярное амидное соединение, чтобы вместо амида получить углерод-углеродную связь. Связь углерод-углерод является наиболее распространенным соединением в природе и в синтетических лекарствах, и она также обычно более стабильна, чем амидная связь, сказал Тим Чернак, доцент кафедры медицинской химии и главный исследователь исследования, опубликованного онлайн в журнале Angewandte Chemie International Edition.

"На самом деле очень трудно изобрести молекулу, обладающую такой стабильностью, чтобы можно было принимать всего одну таблетку в день", - сказал он. "Если мы не приложим все усилия для стабилизации молекул, нам придется принимать по одной таблетке каждые 15 или 20 минут. Это было бы очень неудобно"

Обычная амидная связь образуется при соединении амина и карбоновой кислоты. Для образования углерод-углеродной связи исследователи нашли катализатор, который дезаминирует амин и декарбоксилирует карбоновую кислоту, образуя при этом углерод-углеродную связь.

Соединение амина и карбоновой кислоты для образования углерод-углеродной связи выгодно еще и потому, что эти реагенты доступны в наибольшем разнообразии и, как правило, стоят дешевле, чем другие сырьевые ингредиенты, которые могли бы быть использованы для образования углерод-углеродной связи.

Представьте себе большую коробку с деталями "Лего", - сказал Чернак. "Что, если бы вы знали, что можете взять узелок только с одной стороны и соединить его только с одной стороной". Но, изменяя условия реакции, исследователи могли соединять эти "Лего" по-разному. "Теперь вы узнали, что можете повернуть деталь и соединить ее с другой стороны. Мы берем классическую точку разрыва двух деталей "Лего" и превращаем ее в стабильное соединение"

Лаборатория Чернака занимается слиянием науки о данных и химического синтеза. Быстрая корректировка исходных материалов стала возможной благодаря собственной миниатюрной технике высокопроизводительных экспериментов, говорит соавтор исследования Зиронг Чжан, постдокторант в лаборатории Чернака.

Чжан просмотрела более 1300 неудачных реакций, прежде чем нашла ту, которая привела к образованию углерод-углеродной связи. По ее словам, миниатюризация делает эксперименты более экологичными и быстрыми за счет использования меньшего количества реактивов.

"Мы используем в сто раз меньше исходного материала, чем традиционные методы", - сказала Чжан. "Когда вы переходите на меньшие объемы, это более экологичная химия, потому что вы потребляете меньше, и это также позволяет вам более эффективно рассматривать реакции. Была проделана огромная работу по сбору данных, чтобы нацелиться на эту конкретную реакцию"


Источник/автор фото: pixabay.com
Источник: phys.org
Оцените
+1
Не согласен со статьей?
Напиши свое мнение для других читателей!
  • Смайлы и люди
    Животные и природа
    Еда и напитки
    Активность
    Путешествия и места
    Предметы
    Символы
    Флаги